大家好，本期力晶小邵給大家分享的是關(guān)于賽默飛哈克流變儀在透皮貼劑中的應(yīng)用。“透皮貼劑”這個詞大家聽起來可能感覺有點陌生，目前市面上賣的小兒退燒貼、膏藥等等，均屬于透皮貼劑的一種。透皮貼劑是指可粘貼在皮膚上，藥物經(jīng)皮膚吸收產(chǎn)生全身性或局部作用的薄片狀制劑。該制劑為一些慢性疾病和局部陣痛的預(yù)防及治療提供一種簡單、方便和有效的給藥方式。近年來，透皮貼劑的研究越來越成熟，人們對于其品質(zhì)的要求也越來越高。2020年底，在國家藥品監(jiān)督管理局的部署下，藥審中心組織制定了《化學(xué)仿制藥透皮貼劑藥學(xué)研究技術(shù)指導(dǎo)原則(試行)》，在“處方與制備工藝研究”中明確要求了輔料與材料中的黏合劑需進(jìn)行黏彈性等流變性能研究，如：彈性模量G＇、黏性模量G＂和蠕變?nèi)崃?/span>J等。下面簡單介紹下透皮貼劑中的相關(guān)流變性能應(yīng)用。
一、流動曲線測試
流動曲線可以衡量樣品的流動能力，并可表征黏度在不同剪切作用下的變化趨。絕大部分透皮貼劑中黏合劑隨著剪切速率的增加，呈現(xiàn)黏度下降現(xiàn)象，即剪切變稀現(xiàn)象，但不同配方的黏合劑黏度下降的速率有所差異。流動曲線可以反映透皮貼劑在攪拌、涂布等加工工藝過程中的黏度變化情況，也為透皮貼劑研發(fā)過程中的可加工性研究提供數(shù)據(jù)支撐。
二、蠕變測試
通過旋轉(zhuǎn)流變儀對于黏合劑的測試，可以準(zhǔn)確獲得蠕變?nèi)崃?/span>J、彈性應(yīng)變、可恢復(fù)應(yīng)變、不可恢復(fù)應(yīng)變等流變學(xué)參數(shù)，為研究透皮貼劑中黏合劑的黏彈性特征提供了豐富的依據(jù)。
三、黏彈性測試
1、線性黏彈區(qū)測試（LVR）
在測試透皮貼劑中黏合劑的黏彈流變性能之前，首先要確定線性黏彈區(qū)（LVR）范圍，在LVR內(nèi)選擇合適的應(yīng)力才能進(jìn)行頻率掃描、溫度掃描等實驗。線性黏彈區(qū)（LVR）可以用來反映黏合劑的穩(wěn)定性，一般來說LVR區(qū)范圍越小，黏合劑的內(nèi)部結(jié)構(gòu)越容易斷裂，產(chǎn)品會越不穩(wěn)定。
2、頻率掃描測試
利用旋轉(zhuǎn)流變儀的動態(tài)振蕩模式，可以得到不同頻率下樣品的彈性模量G＇和黏性模量G＂。G＇表現(xiàn)了黏合劑的“固體化”特性，較高的G＇能夠使黏合劑承載更多的藥物，同時也可以使得透皮貼劑在撕下來過程中，不留殘留物、不污染衣物，并且避免透皮貼劑在儲存時發(fā)生冷流現(xiàn)象。G＂表現(xiàn)了黏合劑的“液體化”特性，可以讓透皮貼劑與皮膚緊密接觸，提高滲透率的同時增強(qiáng)療效。
合適的黏彈性可以使得透皮貼劑更好的用于透皮系統(tǒng)，對于透皮貼劑處方的篩選及評價具有十分重要的意義。
四、熱機(jī)械性能測試
透皮貼劑中黏合劑大部分成分為壓敏膠，其指導(dǎo)原則中要求需要進(jìn)行“體外黏附性能測試”，如：剝離強(qiáng)度、保護(hù)層剝離力、初黏力、持黏力和冷流等測試，此測試過程一般通過物理儀器進(jìn)行測試，測試時間長、準(zhǔn)確度低、重現(xiàn)性差。通過旋轉(zhuǎn)流變儀對黏合劑進(jìn)行熱機(jī)械性能測試，可以對黏合劑的剝離力、初黏力、內(nèi)聚力、冷流等進(jìn)行很好的表征，大大縮短“體外黏附性能測試”的時間；同時熱機(jī)械性能的測試還可以獲得黏合劑的玻璃化轉(zhuǎn)變溫度（Tg），為黏合劑原料的穩(wěn)定性考察、工藝重復(fù)性測試，提供了非?？焖儆行У姆椒?。
通過使用賽默飛哈克旋轉(zhuǎn)流變儀，可以對透皮貼劑進(jìn)行流動曲線、黏彈性（彈性模量G＇、黏性模量G＂和蠕變?nèi)崃?/span>J）等相關(guān)流變特性的研究測試，完全滿足《化學(xué)仿制藥透皮貼劑藥學(xué)研究技術(shù)指導(dǎo)原則(試行)》中流變特性測試的要求，同時還為指導(dǎo)原則中“體外黏附性能測試”提供了很好的依據(jù)，為新產(chǎn)品的配方優(yōu)化、生產(chǎn)工藝的改進(jìn)和新藥申報提供了準(zhǔn)確的數(shù)據(jù)。
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